卡培他滨的简介
通用名称:卡培他滨
英文名称:Capecitabine
英文别名: 5-Deoxy-5-fluoro-N-[(pentyloxy)carbonyl]cytidine; Pentyl [1-(3,4-dihydroxy-5-methyl-oxolan-2-yl)-5-fluoro-2-oxo-pyrimidin-4-yl]aminoformate; Xeloda; 1-(5-deoxypentofuranosyl)-5-fluoro-4-{[(pentyloxy)carbonyl]amino}pyrimidin-2(1H)-one; 5'-deoxy-5-fluorocytidine
化学名:5'-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]胞啶
中文别名: 5-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞嘧啶核甙;5-脱氧-5-氟-N-[(戊氧基)羰基]-胞嘧啶核苷;卡培西他滨;卡培他宾;卡陪他宾
商品名:希罗达
分子式:C15H22O6N3F
Cas No:154361-50-9;158798-73-3
分子量:359.35
干燥失重:≤1.0%
含 量:大于99.0%
有关物质:<0.5%
熔点 110-121 ℃
适应症:希罗达适用于紫杉醇和包括有蒽环类抗生素化疗方案治疗无效的晚期原发性或转移性乳腺癌的进一步治疗;单药一线治疗转移性直肠癌。
禁 忌 症:有希罗达严重副反应或对氟脲嘧啶(卡培他滨的代谢产物)有过敏史者禁用。 常见的不良反应包括恶心、呕吐、口腔溃疡、腹痛、腹泻、食欲下降、皮肤改变,也有报道称部分患者使用出现短暂性骨髓抑制、毛发脱落、泪液增多、头痛、头晕。
卡培他滨是一种骨髓抑制剂,故有必要每次用药前作血液检查,以监测血细胞和血小板计数。
本品具有肝脏毒副作用,故须定期检查肝功能。此外,也应监测心脏功能,以避免不可逆毒性反应。若需静脉输液给药,则应在用药前分析上述器官的功能是否适合。
卡培他滨可能对胎儿造成损害,故不能用于妊娠妇女;使用该药的妇女也不宜妊娠。即使治疗结束,该药对生育也可能有影响. 卡培他滨的临床试验中,未发现由于药物过量而引起的副反应。但动物实验(对猴类以25,679mg/m2/天的积极治疗)以及对人以最大耐受剂量(3,514mg/m2/天)治疗中,药物过量的表现为恶心、呕吐、腹泻、胃肠激惹、肠胃出血和骨髓抑制等。处理方法应包括使用利尿剂脱水治疗,必要时透析治疗。虽然没有用透析治疗希罗达过量的临床经验报道,但透析可能有利于降低循环中5’-DFUR的浓度,5’-DFUR是卡培他滨的一种低分子量代谢产物。
症状:恶心&呕吐,腹泻,胃肠道激惹及出血,骨髓抑制。
治疗:药物干预支持治疗,中止用药,剂量调整。